【藥品名稱】

  通用名稱：西洛他唑膠囊

  商品名稱：西洛他唑膠囊(斯特里普)

  英文名稱：Cilostazol Capsules

  拼音全碼：XiLuoTaZuoJiaoNang(SiTeLiPu)

【主要成份】 西洛他唑。

【性 狀】 本品為膠囊狀，內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。

【適應(yīng)癥/功能主治】 改善慢性動脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間接性跛行等癥狀。

【規(guī)格型號】 50mg*12s(斯特里普)

【用法用量】 口服，一次100mg(二粒)，一日2次?？筛鶕?jù)病情適當(dāng)增減。

【不良反應(yīng)】 1.全身不良反應(yīng):腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。 2.循環(huán)系統(tǒng):偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。 3.消化系統(tǒng):偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。 4.過敏反應(yīng):偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、騷癢感。 5.神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。 6.肝臟:偶有AST、ALT、LDH值上升。 7.腎臟:偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。 8.其他:偶有浮腫、疼痛。 9.出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。

【禁 忌】 1.對本藥任何成分過敏者。 2.患有3-4級充血性心力衰竭的病人。 3.出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。 4.妊娠或有可能妊娠的婦女。

【注意事項】 1、如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、騷癢感，應(yīng)停藥。 2、如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。 3、以下患者慎服本品:月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗凝藥或抗血小板藥(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年患者用藥】 尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。

【藥物相互作用】 前列腺素E1與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強療效。

【藥物過量】 未見本藥急性過量報道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速、心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率，血液透析不能有效將其清除。

【藥理毒理】 重復(fù)給藥毒性： 　　犬重復(fù)經(jīng)口給予本品可導(dǎo)致血管損傷，包括左心室內(nèi)膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房壁出血，冠狀動脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動脈內(nèi)膜增厚，冠狀動脈炎和外周動脈炎。在52周的實驗研究中，最低劑量產(chǎn)生血管損傷時游離藥物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推薦劑量(MRHD，為lOOmg，每日兩次)時的低。犬類似損傷的報道亦見于應(yīng)用其他正性肌力藥（包括PDEIII抑制劑）和/或血管擴張劑。雌、雄大鼠連續(xù)給予本品5或l3周，當(dāng)AUC分別是人服用MRHD時AUC的1.5和5倍時來觀察到血管損傷。猴經(jīng)口應(yīng)用本品1800mg/kg/日，連續(xù)13周亦未見血管損傷，而此發(fā)揮藥理作用劑量時的AUC低干人服用MRHD及狗產(chǎn)生血管損傷劑量時所達(dá)AUC。(詳見內(nèi)包裝說明書)

【藥代動力學(xué)】 據(jù)PDR57版：本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。服餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。本藥主要通過肝細(xì)胞色素酶P-450代謝（主要為3A4，），代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，活性為原藥的4-7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；-為4’一順式一羥基西洛他唑(4' -trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑最相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11-13小時，長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒有顯著差異。 本藥的血漿蛋白（主要是自蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4二氫一西洛他唑為97.4%，4’—順式一羥基一西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。 本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除．而代謝產(chǎn)物主要從屎中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4，少部分為CYP2C19?？诜派湫詷?biāo)記的西洛他唑iOOmg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15Vo為3，4-二氫一西洛他唑，4%為4’一順式一羥基一西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞中排泄。原藥在尿中屬測不出水平，不足2%給藥劑量以3，4-二氫一西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’一順式一羥基西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

【貯 藏】 密封保存。

【包 裝】 50mg*12s/盒。

【有 效 期】 36 月

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20060335

【生產(chǎn)企業(yè)】 浙江為康制藥有限公司