【藥品名稱】

  通用名稱：奧氮平片

  商品名稱：奧氮平片(奧蘭之)

  英文名稱：Olanzapine Tablets

  拼音全碼：AoDanPingPian(AoLanZhi)

【主要成份】 本品主要成份為奧氮平。

【成 份】

  化學名：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪

   分子量：C17H20N4S

【性 狀】 本品為藍色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。雙面文字，一面為“OLZ”，另一面為“5”。

【適應癥/功能主治】 用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 用于治療中、重度躁狂發(fā)作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發(fā)。

【規(guī)格型號】 5mg*20s（奧蘭之）

【用法用量】 精神分裂癥： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進食無關。在精神分裂癥的治療過程中，可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天，建議經(jīng)過適當?shù)呐R床評估后，劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上，加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。 躁狂發(fā)作： 單獨用藥時起始劑量為每日15mg，合并治療時每日10mg。 預防雙相情感障礙復發(fā)： 推薦起始劑量為10mg/天，對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預防復發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應繼續(xù)奧氮平治療（需要時劑量適當調(diào)整），同時根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預防治療過程中，可根據(jù)個體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應調(diào)整每日劑量，建議僅在適當?shù)呐R床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時，奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收，停用奧氮平時應逐漸減少劑量。 腎臟和/或肝臟功能損害的患者： 對這類患者應考慮使用較低的起始劑量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬變、Child-pugh分級為A或B級）的患者初級劑量為5mg，并應慎重加量。 女性患者與男性相比： 女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。 非吸煙患者與吸煙患者相比： 非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。當有不止一個減緩代謝的因素（女性、年老、非吸煙的）出現(xiàn)時，應考慮降低起始劑量，需要增加劑量時也應該謹慎。

【不良反應】 詳見說明書。

【禁 忌】 禁用于已知對該產(chǎn)品的任何成份過敏的患者。 禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

【注意事項】 警告： 增加老年癡呆型精神病患者的死亡風險：老年癡呆型精神病患者服用非典型抗精神病藥，與安慰劑組相比，可明顯提高死亡危險性。奧氮平未獲準用于治療癡呆相關性精神病患者（見黑框警告）。（詳見說明書）

【兒童用藥】 尚無在18歲以下人群中的研究情況。

【老年患者用藥】 在口服奧氮平上市前臨床研究的2500個病例中，11%（263）為65歲或以上病例。在精神分裂癥病例中，老年病例與較年輕病例比較，對奧氮平的耐受性沒有差異性表現(xiàn)。當存在奧氮平清除率降低或奧氮平藥效學反應增強的情況時，應考慮以更低劑量（5mg/日）開始給藥。 奧氮平未被批準用于治療癡呆相關的精神病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠： 對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。 在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報告。 哺乳： 在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。

【藥物相互作用】 奧氮平聯(lián)用其它藥物的風險，尚未在系統(tǒng)研究中進行充分評價。 其它藥物對奧氮平的影響： 1.安定：與奧氮平聯(lián)用時，可加重奧氮平使用中觀察到的體位性低血壓。 2.西咪替丁和抗酸藥：單次給予西咪替丁(80mg)或含鋁和鎂的抗酸藥，不影響奧氮平的口服生物利用度。 3.CYP1A2誘導劑-卡馬西平治療：可使奧氮平的清除增加大約50%。這種增加很可能是由于卡馬西平是一種強效CYP1A2誘導劑。較高劑量的卡嗎西平可導致奧氮平清除的進一步增加。 4.酒精-乙醇：不影響奧氮平的藥代動力學。酒精(即乙醇)與奧氮平聯(lián)用時，可加重奧氮平使用中觀察到的體位性低血壓。 （詳見說明書）

【藥物過量】 1.癥狀和體征：奧氮平過量時，最常見的癥狀（發(fā)生率≥10%）包括心動過速、激越/攻擊行業(yè)、構音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺醒水平的降低（由鎮(zhèn)靜直至昏迷）。奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS，呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓，心律不齊（過量時發(fā)生率小于2%）和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報告服用奧氮平劑量超過2g而仍存活的報告。 2.使用奧氮平過量時的處理方法：目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑，不應用催吐方法，可采用常規(guī)的藥物過量處理方法（例如洗胃、服用洗性碳）。當給予活性碳制劑后，奧氮平口服生物利用度會降低50-60%。同時，應根據(jù)臨床表現(xiàn)對重要器官是行監(jiān)測和治療，包括處理低血壓，循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動活性的擬交感制劑，因為受體激動劑會加重低血壓癥狀，需要監(jiān)測心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應對患者進行密切連續(xù)地監(jiān)測直到恢復正常。

【藥理毒理】 藥理作用 奧氮平與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，作用機制尚不清楚。奧氮平治療精神分裂癥的作用可能是通過對多巴胺和5-羥色胺2（5-HT2）的拮抗作用。奧氮平治療與型雙相情感障礙有關的急性躁狂發(fā)作的機理尚不清楚。 除了對多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，奧氮平對其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氨平的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒蕈堿M1-5，受體的作用引起的。奧氮平的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起的。（詳見說明書）

【藥代動力學】 奧氮平日服后吸收良好，在5～8小時內(nèi)達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關，而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現(xiàn)出的藥理學活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學活性來源于母藥奧氮平?？诜o藥后，奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。健康老年人（65歲以上）與年輕研究對象相比，平均消除半衰期延長（分別為51.8hr和33.8hr），清除減緩（分別為17.5L/hr和18.2L/hr）。所觀察到的老年人的藥代動力學的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。奧氮平的藥代動力學在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計學差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關。（詳見說明書）

【貯 藏】 避光，密閉

【包 裝】 本品采用鋁塑泡罩（A/AL-PVC）包裝，10片/板，20片/盒。

【有 效 期】 24 月

【執(zhí)行標準】 JX20070209

【批準文號】 H20150141

【生產(chǎn)企業(yè)】 印度瑞迪博士實驗室有限公司