通用名稱：氫溴酸西酞普蘭片

  商品名稱：氫溴酸西酞普蘭片(邁克偉)

  英文名稱：Citalopram Hydrobromide Tablets

  拼音全碼：QingXiuSuanXiTaiPuLanPian

【主要成份】 氫溴酸西酞普蘭

【成 份】

  化學(xué)名：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈,氫溴酸鹽

   分子量：C20H22BrFN2O

【性 狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】 治療抑郁癥。

【規(guī)格型號(hào)】 20mg*10s(邁克偉)

【用法用量】 成人：每日服用一次，每次20mg。 根據(jù)個(gè)體患者的應(yīng)答，可增加劑量，最大劑量為每日40mg。 治療持續(xù)時(shí)間 通常在服藥2～4周后開始出現(xiàn)抗抑郁效果?？挂钟糁委煂儆趯?duì)癥治療，因此，必須持續(xù)適當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間（通常至恢復(fù)后6個(gè)月），以防止復(fù)發(fā)。在復(fù)發(fā)的抑郁癥患者中，可能需要繼續(xù)進(jìn)行多年的維持治療，以防止重新發(fā)作。 老年患者（>65歲） 老年患者應(yīng)將劑量減少至建議劑量的一半，即每日10～20 mg。建議最大劑量為每日20 mg。 兒童和青少年（<18歲） 本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。詳見說明書。

【不良反應(yīng)】 本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時(shí)間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國(guó)外的臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)中，與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應(yīng)報(bào)道暫時(shí)認(rèn)為可能與本品有關(guān)：血管性水腫、舞蹈手足徐動(dòng)癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、 血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速、戒斷綜合癥。在國(guó)外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動(dòng)過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血，短暫腦缺血發(fā)作、房顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯。神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運(yùn)動(dòng)功能減退、神經(jīng)痛、肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟(jì)失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵。內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、男子乳腺發(fā)育。消化系統(tǒng)：唾液增多、胃腸脹氣、胃炎、胃腸炎、口腔炎、噯氣、痔瘡、吞咽困難、磨牙、齒齦炎、食道炎、大腸炎、胃潰瘍、膽囊炎、膽石癥、十二指腸潰瘍、胃食道返流、舌炎、黃疸、憩室炎、直腸出血、呃逆。全身：潮紅、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感樣癥狀、枯草熱。血液系統(tǒng)：紫癜、貧血、鼻衄、白細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、淋巴結(jié)病、肺栓塞、粒細(xì)胞減少、淋巴細(xì)胞增多癥、淋巴細(xì)胞減少癥、低色素性貧血、凝血功能異常、牙齦出血。代謝、營(yíng)養(yǎng)方面：體重減少、體重增加、氨基轉(zhuǎn)氨酶升高、口渴、眼干、堿性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、膽紅素血癥、低血鉀、肥胖、低血塘、肝炎、脫水。肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)炎、肌無力、骨骼痛、滑囊炎、骨質(zhì)疏松。精神系統(tǒng)：注意力減退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增強(qiáng)、抑郁加重、企圖自殺、疑惑、性欲增強(qiáng)、好斗、惡夢(mèng)、藥物依賴、人格解體、幻覺、欣快感、精神消沉、錯(cuò)覺、妄想癥、情緒不穩(wěn)定、驚慌、精神病、緊張性精神障礙、憂郁。女性生殖系統(tǒng)：閉經(jīng)、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、陰道出血。呼吸系統(tǒng)：咳嗽、支氣管炎、呼吸困難、肺炎、哮喘、喉炎、支氣管痙攣、痰多。皮膚和附屬物：皮疹、瘙癢、光敏性反應(yīng)、蕁麻疹、痤瘡、皮膚變色、濕疹、脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、鱗癬、多毛癥、少汗、色素沉著、角膜炎、蜂窩織炎、肛門瘙癢。特殊感覺：適應(yīng)性調(diào)節(jié)障礙、味覺顛倒、耳鳴、結(jié)膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、復(fù)視、流淚異常、白內(nèi)障、味覺喪失。泌尿系統(tǒng)：多尿癥、尿頻、尿儲(chǔ)留、排尿困難、顏面水腫、血尿、少尿、腎盂腎炎、腎結(jié)石、腎臟疼痛。

【禁 忌】 1. 對(duì)本品活性成份和／或本品中任何輔料過敏者禁用。 2. 單胺氧化酶抑制劑(MAOIs) 在不可逆性MAOI停藥后的14天期間，接受單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）（包括司來吉蘭日劑量超過10mg）治療的患者不應(yīng)同時(shí)服用本品，或者在可逆性MAOI（RIMA）處方中規(guī)定的RIMA停藥后的某一規(guī)定時(shí)間段內(nèi)，不應(yīng)給予本品。在本品停藥后的14天期間，不應(yīng)給予MAOIs。 3. 禁止與利奈唑胺合并用藥，除非有密切觀察和監(jiān)測(cè)血壓的裝置存在，詳見【藥物相互作用】部分。 4. 禁止與匹莫齊特合并用藥，詳見【藥物相互作用】。 5. 在已知患有QT間期延長(zhǎng)或先天性QT綜合征的患者中，禁止使用本品。

【注意事項(xiàng)】 1.停藥反應(yīng) 上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續(xù)有一些停藥后不良事件自發(fā)的報(bào)道，尤其在突然停藥時(shí)常可見：情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常（電擊感）、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、懶散、情緒不穩(wěn)定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發(fā)作等。以上表現(xiàn)一般為自限性，也有嚴(yán)重停藥反應(yīng)的報(bào)道。 當(dāng)患者停用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)這些可能出現(xiàn)的停藥癥狀。推薦逐漸減量，避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現(xiàn)難以耐受的癥狀時(shí)，可以考慮恢復(fù)至先前治療劑量，隨后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。 2.異常出血 已有使用SSRIs時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告，例如，瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏膜出血。在服用SSRIs（特別是合并使用已知會(huì)影響血小板功能的活性物質(zhì)或可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的其他活性物質(zhì)）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹(jǐn)慎使用。 3.低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會(huì)在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安 SSRIs/SNRIs的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)，其特點(diǎn)是主觀上不愉快或令人不安的躁動(dòng)，需要不停運(yùn)動(dòng)，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能出現(xiàn)。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。 5.躁狂 躁狂抑郁癥的患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作 癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿病 在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制?？赡苄枰獙?duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法） 同時(shí)給予SSRIs和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。 9.圣約翰草 在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10. 精神疾病 本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11. 輔料（根據(jù)各家輔料成分酌情添加此項(xiàng)內(nèi)容） 本品輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12. 對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響 本品對(duì)開車和使用機(jī)器的能力具有輕度或中度的影響。 精神藥品可以降低判斷能力和對(duì)緊急情況的反應(yīng)能力。應(yīng)該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機(jī)器的能力可能會(huì)受到影響。 13. 請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使進(jìn)行臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。 此外，兒童和青少年中涉及到生長(zhǎng)、成熟以及認(rèn)知和行為發(fā)展的長(zhǎng)期安全性數(shù)據(jù)仍然缺乏。

【老年患者用藥】 65歲以上的老年患者，每日最高劑量20 mg。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 ? ? ? ? 妊娠 　　已發(fā)布的有關(guān)妊娠婦女（超過2500例暴露結(jié)果）的數(shù)據(jù)表明，沒有任何致畸性的胎兒/新生兒毒性。然而，妊娠期間不應(yīng)使用本品，除非有明確需要且僅在認(rèn)真考慮了風(fēng)險(xiǎn)/效益之后才使用。 　　如果母親持續(xù)使用本品直到妊娠后期（尤其是在晚期妊娠中使用），則應(yīng)該對(duì)新生兒進(jìn)行觀察。妊娠期間應(yīng)避免突然停止用藥。 　　母親在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后，以下癥狀可能出現(xiàn)在新生兒中：呼吸窘迫、發(fā)紺、窒息、驚厥、體溫不穩(wěn)定、進(jìn)食困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進(jìn)、肌張力減退、反射亢進(jìn)、震顫、神經(jīng)過敏、應(yīng)激性、昏睡、不斷哭鬧、嗜睡和睡眠困難。這些癥狀可能是由于5-羥色胺效應(yīng)或停藥癥狀造成的。在大多數(shù)病例中，并發(fā)癥會(huì)在胎兒娩出后后立即或很快（<24小時(shí)）開始。 　　流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明，妊娠中（尤其是妊娠后期）使用SSRIs可能會(huì)增加新生兒持續(xù)肺動(dòng)脈高壓（PPHN）的風(fēng)險(xiǎn)。觀察到的風(fēng)險(xiǎn)為每1000例妊娠大約5例。在一般人群中，每1000例妊娠大約會(huì)出現(xiàn)1～2例。 　　哺乳 　　西酞普蘭會(huì)分泌到母乳中。據(jù)估計(jì)，哺乳嬰兒將接收到與體重相關(guān)的母親每日劑量（單位：mg/kg）的大約5%。在嬰兒中沒有觀察到或僅觀察到了輕度事件。然而，對(duì)于兒童風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估，現(xiàn)有信息不足。建議謹(jǐn)慎使用。

【藥物相互作用】 本品不能與單胺氧化酶抑制劑（如用于治療抑郁癥的異卡波肼和嗎氯貝胺，用于治療帕金森氏病的鹽酸丙炔苯丙胺）同服，否則將導(dǎo)致嚴(yán)重的副反應(yīng)。本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應(yīng)在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺（半衰期為1～2小時(shí)），則可在停藥1日后使用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物——由于西酞普蘭主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。酒精——雖然在臨床試驗(yàn)中西酞普蘭不會(huì)增強(qiáng)酒精對(duì)感知和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的作用，但同其它治療精神疾病藥物一樣，建議服用西酞普蘭的抑郁癥患者不服用含酒精制品。甲氰咪胍——受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后，在聯(lián)合使用甲氰咪胍（400mg/day）與西酞普蘭8天，發(fā)現(xiàn)西酞普蘭AUC和Cmax分別增長(zhǎng)了43%和39%。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。地高辛——受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后，再聯(lián)用地高辛（單劑1mg）與西酞普蘭，不會(huì)明顯影響西酞普蘭和地高辛的藥物動(dòng)力學(xué)。鋰——聯(lián)合使用西酞普蘭（40mg/day，10天）和鋰（30mmol/day，5天），沒有發(fā)現(xiàn)其對(duì)西酞普蘭和鋰的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。因鋰會(huì)增強(qiáng)西酞普蘭的血清激活素的活性，故應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)血漿鋰水平，并對(duì)鋰的劑量作出適當(dāng)調(diào)整以符合臨床試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)。應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用西酞普蘭和鋰。茶堿——聯(lián)合使用西酞普蘭（40mg/day，21天）和CYP1A2底物茶堿（單劑量300mg），對(duì)茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。而茶堿對(duì)西酞普蘭藥代動(dòng)力學(xué)的影響尚未進(jìn)行評(píng)估。舒馬曲坦——上市后關(guān)于使用5-羥色胺抑制劑和舒馬曲坦的患者發(fā)現(xiàn)虛弱、反射亢進(jìn)和不合作的報(bào)道很少。如果在臨床上確有需要將舒馬曲坦和SSRI（例如：氟西汀，氟伏沙明，帕羅西汀，舍曲林，西酞普蘭）聯(lián)合使用，則應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)挠^測(cè)。華法林——連續(xù)使用西酞普蘭40mg/day21天，對(duì)CYP3A4底物—華法林的藥動(dòng)學(xué)沒有影響。凝血酶原時(shí)間增加了5%，其臨床意義尚不清楚。酰胺咪嗪——聯(lián)用西酞普蘭（40mg/day，14天）與酰胺咪嗪（劑量逐漸增加至400mg/day，35天），未明顯影響酰胺咪嗪（一種CYP3A4酶底物）的藥代動(dòng)力學(xué)。雖然西酞普蘭的血漿谷濃度未受到影響，但酰胺咪嗪具有酶誘導(dǎo)作用，所以兩者合用時(shí)應(yīng)該考慮到西酞普蘭清除率升高的可能。三唑侖——西酞普蘭（劑量逐漸增加至40mg/day，28天）與CYP3A4酶底物三唑侖聯(lián)用（單劑0.25mg），對(duì)兩者的藥代動(dòng)力學(xué)無顯著影響。酮康唑——西酞普蘭（40mg）與酮康唑（200mg）合用使酮康唑的Cmax和AUC分別降低21%和10%，西酞普蘭的藥動(dòng)學(xué)未受明顯影響。 CYP3A4、CYP2C19抑制劑——體外研究表明，CYP3A4、CYP2C19是參與西酞普蘭代謝的主要酶類。但合用西酞普蘭（40mg）與酮康唑（200mg）（一種有效的CYP3A4抑制劑）對(duì)西酞普蘭的藥動(dòng)學(xué)無明顯影響。因?yàn)槲魈仗m是通過多種酶系代謝的，僅抑制一種酶可能不會(huì)使西酞普蘭的清除率稍有降低。美托洛爾——西酞普蘭40mg/day，22天的治療結(jié)果使β-腎上腺素抑制劑美托洛爾血漿水平增加2倍。美托洛爾的血漿水平升高與心臟的選擇性降低有關(guān)。西酞普蘭和美托洛爾的聯(lián)合使用對(duì)血壓和心率的影響無臨床顯著意義。丙咪嗪（一種抗抑郁劑）和其它三環(huán)的抗抑郁藥（TCAs）——體外研究表明西酞普蘭是一種相對(duì)較弱的CYP2D6抑制劑。聯(lián)用西酞普蘭（40mg/day，10天）和三環(huán)抗抑郁藥丙咪嗪—CYP2D6的酶底物（單劑100mg），不會(huì)顯著影響兩者的血漿濃度。但是丙咪嗪的代謝物地昔帕明的濃度增長(zhǎng)了50%。地昔帕明濃度改變的臨床意義尚不清楚。在丙咪嗪與西酞普蘭一起使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

【藥物過量】 ? ? 毒性 　　有關(guān)西酞普蘭過量的綜合臨床數(shù)據(jù)是有限的，許多病例涉及到其他藥物/酒精的合并過量。已有單獨(dú)使用西酞普蘭過量致命的病例報(bào)道；然而，絕大多數(shù)的致命病例涉及到使用合并藥物時(shí)的過量。 　　癥狀 　　在報(bào)告的西酞普蘭過量中，已觀察到了以下癥狀：驚厥、心動(dòng)過速、嗜睡、QT間期延長(zhǎng)、昏迷、嘔吐、震顫、低血壓、心臟驟停、惡心、5-羥色胺綜合征、激越、心動(dòng)過緩、頭暈、束支傳導(dǎo)阻滯、QRS延長(zhǎng)、高血壓、瞳孔散大、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、昏睡、出汗、發(fā)紺、過度換氣、以及房性和室性心律失常。 　　治療 　　對(duì)于西酞普蘭，尚無已知的特殊解毒藥。應(yīng)給與對(duì)癥及支持治療。應(yīng)考慮使用活性炭、有滲透作用的瀉藥（例如硫酸鈉）和胃排空。如果出現(xiàn)意識(shí)障礙，則應(yīng)該對(duì)患者進(jìn)行氣管插管。監(jiān)測(cè)ECG和生命體征。 　　患有充血性心力衰竭/緩慢性心律失常的患者、已使用延長(zhǎng)QT間期的合并藥物的患者、或者存在代謝異常（例如，肝損傷）的患者，如果過量使用本品，最好進(jìn)行ECG監(jiān)測(cè)。

【藥理毒理】 藥理作用 　　西酞普蘭為抗抑郁病藥，是一種二環(huán)氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁病的作用機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對(duì)映體發(fā)揮。 　　西酞普蘭對(duì)5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究 　　遺傳毒性 　　Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2 個(gè)菌株（TA98 和TA1537）結(jié)果為陽性。在CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在時(shí)，結(jié)果均為陽性。體外小鼠淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、體外/體內(nèi)結(jié)合的大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 (其余詳見說明書)

【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和劑量依賴關(guān)系，主要通過肝臟轉(zhuǎn)化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。相對(duì)于靜脈內(nèi)給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結(jié)合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi)，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時(shí)，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄。特殊人群年齡——比較了60或大于60歲健康志愿者與年輕健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)。在單次給藥中，老齡人群的藥時(shí)曲線下面積（AUC）和藥物半衰期較年輕人群分別增長(zhǎng)了30%和50%，多次給藥則分別增長(zhǎng)23%和30%。多數(shù)老年患者的推薦用藥劑量為20mg（見用法用量）。肝功能減退——較健康人相比，肝功能減退患者的西酞普蘭清除率降低37%，半衰期增加一倍。肝功能損傷患者的推薦用藥劑量為20mg（見用法用量）。腎功能減退——腎功能輕度至中度損傷的患者西酞普蘭清除率較健康人下降了17%。不推薦對(duì)腎功能減退患者進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)嚴(yán)重腎功能減退患者（肌酐清除率<20mL/min）的藥代動(dòng)力學(xué)未進(jìn)行研究。

【貯 藏】 密封保存。

【包 裝】 藥用鋁塑泡罩包裝，每板10片。

【有 效 期】 24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050431

【生產(chǎn)企業(yè)】 萬全萬特制藥(廈門)有限公司(原美吉斯制藥(廈門)有限公司)