通用名稱：加巴噴丁膠囊

  商品名稱：加巴噴丁膠囊(迭力)

  英文名稱：Gabapentin

  拼音全碼：JiaBaPenDingJiaoNang(DieLi)

【主要成份】 主要組成成分：加巴噴丁。

【成 份】

  化學(xué)名：1-氨基甲基-環(huán)己乙酸

   分子量：C9H17NO2

【性 狀】 本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。 2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

【規(guī)格型號】 0.3g*24s(迭力)

【用法用量】 1.皰疹感染后神經(jīng)痛：第一天一次性服用加巴噴丁300mg；第二天服用600mg，分兩次服完；第三天服用900mg，分三次服完。隨后，根據(jù)緩解疼痛的需要，可逐漸增加劑量至每天1800mg，分三次服用。國外臨床研究中，在每天1800mg至3600mg劑量范圍內(nèi)其療效相當(dāng)，每天超過1800mg的劑量未顯示出更多益處。 2.癲癇：加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯(lián)合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者：在給藥第一天可采用每日一次，每次300mg；第二天為每日二次，每次300mg，第三天為每日三次，每次300mg，之后維持此劑量服用。據(jù)國外研究文獻(xiàn)報道，加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1800mg，還有部分病人在用藥劑量達(dá)每日2400mg仍能耐受。每2400mg以后劑量的安全性尚不確定。 3～12歲的兒科患者：開始劑量應(yīng)該為10-15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達(dá)到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25～35mg/kg/d，每日三次。3～4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。（詳見說明書）

【不良反應(yīng)】 1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛： 主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括： 全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。 消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。 代謝和營養(yǎng)紊亂：體重增加、高血糖。 神經(jīng)系統(tǒng)：共濟失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。 呼吸系統(tǒng)：咽炎。 皮膚和附屬器官：皮疹。 特殊感官：弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。（詳見說明書）

【禁 忌】 已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無效。

【注意事項】 國外研究報道：撤藥促使癲癇發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因為可能增加癲癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6%（3/543），而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究（包括對照和非對照的）中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名（1.5%）出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。潛在的致癌作用：動物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌（2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌），11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化（其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴噴丁膠囊)由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背景資料，因此不可能知道該研究中治療是否會影響發(fā)生率。 突然的和不能解釋的死亡： 在加巴噴丁上市前研究過程中，2203名治療者（其中2103名患者為長期治療）中有8人出現(xiàn)了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發(fā)作導(dǎo)致的死亡，例如在晚上癲癇發(fā)作未被察覺。該情況的發(fā)生率為0.0038人/年。盡管該比率已經(jīng)超過了相同年齡和性別健康者的比率，但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發(fā)生率的范圍之內(nèi)（從普通者的0.0005～與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003，或0.0005～難治患者的0.005）。因此，結(jié)果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統(tǒng)計的精確性。特殊注意事項： 臨床對照研究中，16%的患者出現(xiàn)了可能有臨床意義的血糖波動（3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需經(jīng)常監(jiān)測血糖，如必要，隨時調(diào)整降糖藥劑量。 腎功能不全的患者，服用迭力(加巴噴丁膠囊)必須減量（見用法用量）。曾有服用本品發(fā)生出血性胰腺炎的報告。因此，如出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀（持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐），應(yīng)立即停用本品，并進行全面的體檢，臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經(jīng)驗，應(yīng)由醫(yī)生決定加巴噴丁的使用。 對駕駛及機械操作的影響 加巴噴丁作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可引起：鎮(zhèn)靜、眩暈或類似癥狀。因此，即便按照規(guī)定劑量服用本品，也可降低反應(yīng)速度，使駕駛能力、操縱復(fù)雜機器的能力和在暴露環(huán)境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項下。

【老年患者用藥】 治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟失調(diào)隨年齡增長增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。 治療癲癇，65歲以上的人群，未進行過系統(tǒng)的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現(xiàn)與較年輕者未見不同。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前尚無孕期婦女使用本品的經(jīng)驗，只有在充分評估利益/風(fēng)險后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺乳期婦女在必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品（考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性）。

【藥物相互作用】 如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。（詳見說明書）

【藥物過量】 據(jù)報道，在服用加巴噴丁過量達(dá)49克的患者中，可出現(xiàn)復(fù)視、口齒不清、嗜睡、淡漠和腹瀉。所有患者經(jīng)搶救后康復(fù)。加巴噴丁可通過血液透析清除。盡管在派汀過量的患者尚未進行血液透析，但在一些腎功能損害患者體內(nèi)可被觀察到其清除過程。

【藥理毒理】 藥理作用： 加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A　20-α-苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無任何關(guān)于加巴噴丁對NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識。 體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內(nèi)的結(jié)合位點分布于新皮層和海馬，其高親和力的結(jié)合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位，相關(guān)功能尚未闡明。 毒理研究 遺傳毒性：加巴噴丁Ames試驗、CHL　HGPRT突變試驗、CHL染色體畸變試驗、中國倉鼠骨髓染色體畸變試驗和微核試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗（UDS）結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予加巴噴丁（500,1000和2000mg/kg/天）后，所有胎仔均受影響。致畸敏感期毒性：妊娠小鼠經(jīng)口給予加巴噴丁1000或3000mg/kg/天，出現(xiàn)胚胎毒性，頭骨、椎骨、前肢和后肢骨骼骨化延遲，無毒劑量為500mg/kg/天。圍生期毒性：家兔給予加巴噴丁60,300和1500mg/kg/天，植入后胎仔丟失率增加。另外，在大鼠一般生殖毒性試驗（經(jīng)口給藥2000mg/kg）、致畸敏感期毒性試驗（1500mg/kg）、圍生期毒性試驗（500,1000和2000mg/kg）中，大鼠輸尿管積水和/或腎盂積水的發(fā)生率升高。按體表面積比推算，小鼠、大鼠和家兔給予加巴噴丁的劑量分別為人用劑量的4、5、8倍時，未見畸胎發(fā)生率增加。 致癌作用：小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予加巴噴丁200、600、2000mg/kg/天和250、1000、2000mg/kg/天，連續(xù)2年。結(jié)果發(fā)現(xiàn)高劑量組雄性動物胰腺腺泡細(xì)胞瘤和胰腺腺泡細(xì)胞癌發(fā)生率明顯升高，但未影響動物存活，也未出現(xiàn)轉(zhuǎn)移和浸潤。研究提示，加巴噴丁在體外可促進大鼠胰腺腺泡細(xì)胞的DNA合成，因此，其可能為一種增強有絲分裂的促癌劑。但加巴噴丁對其他細(xì)胞和種屬（包括人）促細(xì)胞增殖的作用尚不明確。（詳見說明書）

【藥代動力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報道，服用加巴噴丁后所有的藥理學(xué)作用都來自于其母體化合物的活性,加巴噴丁在人體的代謝是不明顯的?？诜锢枚龋杭影蛧姸〉纳锢枚扰c劑量不成比例，當(dāng)劑量增加時，生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時，其生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。食物對加巴噴丁的吸收速度和程度只有輕微的影響（AUC和Cmax有14%的增加）。（詳見說明書）

【貯 藏】 密閉保存，避免高溫

【包 裝】 鋁塑泡罩板，2×12粒/板/盒。

【有 效 期】 24 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH01422016

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20051068

【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司