通用名稱：鹽酸左氧氟沙星滴眼液

  商品名稱：鹽酸左氧氟沙星滴眼液(朗悅)

  英文名稱：Levofloxacin Hydrochloride Eye Drops

  拼音全碼：YanSuanZuoYangFuShaXingDiYanYe(LangYue)

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，輔料含增稠劑玻璃酸鈉。鹽酸左氧氟沙星化學(xué)名稱為： （S）-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de]-[1，4]-苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。

【成 份】

   分子量：C18H20FN3O4?HCL?H2O

【性 狀】 本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。

【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎、細(xì)菌性角膜炎。

【規(guī)格型號(hào)】 15mg:5ml

【用法用量】 將本品滴入眼瞼內(nèi)。一日3～5次，一次1～2滴。推薦療程：細(xì)菌性結(jié)膜炎7天、細(xì)菌性角膜炎9～l4天，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】 最常報(bào)道的不良反應(yīng)是暫時(shí)性視力下降、發(fā)燒、頭痛、暫時(shí)性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光，發(fā)生率約1％－3％。其他發(fā)生率低于1％的不良反應(yīng)有：過(guò)敏、眼瞼水腫、眼睛干燥及瘙癢。

【禁 忌】 對(duì)鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類(lèi)藥物及本品任何組分過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1．本品只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房?jī)?nèi)。 2．和其他抗感染藥一樣，延長(zhǎng)使用本品將可能導(dǎo)致非敏感微生物的過(guò)度生長(zhǎng)，包括真菌。因此本品不應(yīng)長(zhǎng)期使用。 3．喹諾酮類(lèi)藥物全身用藥時(shí)，即使只有一次，也有可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，某些反應(yīng)伴有心血管虛脫、喪失知覺(jué)、血管性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。 如果發(fā)生皮疹或其他過(guò)敏反應(yīng)的癥狀，應(yīng)立即停止用藥并咨詢醫(yī)生。 4．使用時(shí)注意避免污染容器前端。 5．建議細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 1歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。未成熟動(dòng)物口服喹諾酮類(lèi)藥物可引起關(guān)節(jié)病，但沒(méi)有證據(jù)證明左氧氟沙星滴眼液對(duì)承重關(guān)節(jié)有任何影響。

【老年患者用藥】 老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無(wú)總的差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由于目前對(duì)孕婦使用本品的研究及數(shù)據(jù)尚不充分，因此不推薦孕婦使用本品。根據(jù)氧氟沙星的數(shù)據(jù)，推測(cè)左氧氟沙星可通過(guò)人乳汁排泄，因此哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】 有關(guān)本品的藥物相互作用的研究尚不充分。已經(jīng)證明某些喹諾酮類(lèi)藥物全身服用時(shí)可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會(huì)有一過(guò)性血清肌酐升高。已經(jīng)證明某些喹諾酮類(lèi)藥物全身服用時(shí)可增加茶堿的血藥濃度，干擾咖啡因的代謝，增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用，如果同服環(huán)孢菌素，患者可能會(huì)有一過(guò)性血清肌酐升高。

【藥物過(guò)量】 尚不明確。

【藥理毒理】 1.藥理作用： 左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌拓樸異構(gòu)酶Ⅳ和DNA旋轉(zhuǎn)酶（均為Ⅱ型拓樸異構(gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。 左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。 2.毒理研究： ①遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗(yàn)、CHO／HGPRT突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、小鼠體內(nèi)姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。體外CHL細(xì)胞株染色體畸變?cè)囼?yàn)、CHL／IU細(xì)胞株姐妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。 ②生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg（相當(dāng)于眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見(jiàn)影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90 mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(zhǎng)遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見(jiàn)明顯影響。 ③致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達(dá)100mg/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見(jiàn)致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 國(guó)外產(chǎn)品QUIXIN[sup]TM[/sup]滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹，15名健康成人志愿者進(jìn)行15天療程的治療，測(cè)定不同時(shí)間點(diǎn)左氧氟沙星血漿濃度。用藥后1小時(shí)左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時(shí)滴QUIXIN[sup]TM[/sup]滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小時(shí)滴眼一次，每天4次，每次1～2滴。第4天測(cè)得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于報(bào)道的左氧氟沙星標(biāo)準(zhǔn)口服劑量最大血藥濃度1/1000。

【貯 藏】 密封。

【包 裝】 15mg:5ml/支。

【有 效 期】 24 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH08652004

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050573

【生產(chǎn)企業(yè)】 北京利祥制藥有限公司