通用名稱:吲達帕胺片
商品名稱:吲達帕胺片(維勒欣)
英文名稱:Indapamide Tablets
拼音全碼:YinDaPaAnPian(WeiLeXin)
【主要成份】 吲達帕胺。
【性 狀】 本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
【適應癥/功能主治】 用于治療高血壓。
【規(guī)格型號】 2.5mg*30s
【用法用量】 成人常用量:口服,一次2.5mg(1片),每日1次。
【不良反應】 1.較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓。 2.少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
【禁 忌】 對磺胺過敏者、嚴重腎功能不全、肝性腦病或嚴重肝功能不全、低鉀血癥、及對本品過敏者禁用。
【注意事項】 1.為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量,并應定期監(jiān)測血鉀、鈉及尿酸等,注意維持水與電解質(zhì)平衡,注意及時補鉀。 2.作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。 3.無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質(zhì)血癥。 4.痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高。 5.肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷。 6.交感神經(jīng)切除術后,此時降壓作用會加強。 7.應用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫(yī)師。
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚不明確。
【老年患者用藥】 老年人對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感,且常有腎功能變化,應用本品須加注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發(fā)現(xiàn)問題。本品是否排入乳汁未詳,但人體應用未發(fā)生問題。
【藥物相互作用】 1.本品與腎上腺皮質(zhì)激素同用時利尿利鈉作用減弱; 2.本品與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常; 3.本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱; 4.本品與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時本品的利鈉作用減弱; 5.本品與多巴胺同用時利尿作用增強; 6.本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強; 7.本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱; 8.本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度并出現(xiàn)過量的征象; 9.與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發(fā)生急性腎功能衰竭; 10.與二甲雙胍合用易出現(xiàn)乳酸酸中毒。
【藥物過量】 1.計量達40mg即為治療量的16倍時未發(fā)現(xiàn)任何毒性作用。急性中毒的首要癥狀時水和電解質(zhì)紊亂(低血壓和低血鉀癥)臨床上可能出現(xiàn)的癥狀包括惡心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清癥狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致); 2.采取的措施首先快速消除所攝入的藥物,可采用洗胃或服用活性炭的方法,然后在專科中心糾正水和電解質(zhì)紊亂直至正常。
【藥理毒理】 1.是一種磺胺類利尿劑,通過抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠小于利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調(diào)節(jié)血管平滑肌細胞的鈣內(nèi)流;刺激前列腺素pge2和前列腺素pgi2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。 2.本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
【藥代動力學】 1.口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結(jié)合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合。口服后1~2小時血藥濃度達高峰。 2.口服單劑后約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄,其中7%為原形,23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數(shù)沒有改變。
【貯 藏】 密封。
【包 裝】 2.5mg*30s/盒。
【有 效 期】 36 月
【批準文號】 國藥準字H19994019
【生產(chǎn)企業(yè)】 濟南恒基制藥有限公司
大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性,故可以采用最低有效劑量來減少不良反應。 — 低血鉀和鉀離子缺乏,在高?;颊咔闆r更嚴重(參見注意事項)。在以2.5mg劑量的吲達帕胺進行的臨床實驗中,4至6周后,可以觀察到某些病例的血鉀含量降低,25%的患者血鉀含量小于3.4mmol/L,10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L,12周后血鉀平均下降0.41 mmol/L。— 低血鈉癥和血容量減少,由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時伴有氯的缺失,可能會引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒:此種情況發(fā)生率很低,程度也輕。 — 治療中血尿酸和血糖含量增加:對于痛風和糖尿病患者,要更加注意仔細考慮應用這些利尿劑的適應癥(參見藥效學特性)。 — 血液學事件,非常罕見:血小板減少癥,白細胞減少癥,粒細胞缺乏癥,骨髓發(fā)育不全,溶血性貧血。 — 高鈣血癥:極為罕見。 — 對于肝功能不全的患者,有可能誘發(fā)肝性腦病(參見禁忌癥和注意事項)。 — 過敏反應,尤其是皮膚過敏反應,有過敏和哮喘病史的個體更易發(fā)生。 — 斑丘疹、紫癜,可能會加重已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 — 惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺異常、頭痛、口干,這些癥狀很少發(fā)生,并隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。 — 胰腺炎:很少發(fā)生。警告: 對有肝病患者,噻嗪類利尿藥和噻嗪類相關藥會導致肝性腦病。在這種情況下,應立即停止服用利尿藥。 注意事項: 1、血鈉: 在治療開始之前必須測定血鈉含量,隨后定期檢測。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉,有時產(chǎn)生嚴重后果。由于低血鈉在早期是無癥狀的,因此必須定期檢測。對于一些高危病人,如老年人和肝硬化病人,應更頻繁地定期檢測血鈉含量(參考不良反應和藥物過量)。 2、血鉀: 噻嗪類及其有關的利尿劑的主要危險是引起缺鉀和低鉀血癥。對某些高?;颊?,如:老年人和/或營養(yǎng)不良和/或服用多種藥物的患者、肝硬化合并浮腫和腹水的患者、冠心病和心衰患者等,必須預防低鉀血癥(血鉀含量3.5 mmol/L)的危險。因為在這些情況下,低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險性。心電圖中長QT間期的患者,無論是先天性還是醫(yī)源性的,用此藥都有一定危險。低鉀血癥(和心動過緩)都是嚴重心律失常尤其是致命危險的扭轉(zhuǎn)性室速的誘發(fā)因素。 上述所有情況都需要經(jīng)常地檢測血鉀含量。 當開始服藥后,最先周內(nèi)就必須進行血鉀測定,檢測到低鉀血癥后應予以糾正。 3、血鈣: 噻嗪類利尿藥可能降低尿鈣排泄量,造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣明顯升高可能是由于前期未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機能亢進而造成的。 治療前應檢查甲狀旁腺功能。 4、血糖: 糖尿病患者要注意監(jiān)測血糖含量,尤其出現(xiàn)低鉀血癥時,更要監(jiān)測血糖。 5、尿酸: 高尿酸血癥患者服此藥后,痛風發(fā)作可能增加,應根據(jù)血液中尿酸含量調(diào)整給藥劑量。 6、腎功能和利尿藥的藥效間關系: 噻嗪類及相關利尿藥,只有在腎功能正常、或輕微受損(成人血肌酐含量低于25mg/L,即 220umol/L)時,才能完全發(fā)揮作用。對老年人,血肌酐應根據(jù)年齡、重量和性別進行調(diào)整,調(diào)整幅度可依據(jù)CocKroft’s公式:C1cr=(140-年齡)×體重/0.874×血肌酐,其中,年齡以“年”計算,體重單位:千克,血肌酐以微摩爾/升表示。此公式適于老年男性,對女性患者,公式所得結(jié)果還應乘以0.85。服用利尿藥后早期,所引起的水、鈉丟失還會造成血容量減少,從而使腎小球濾過率降低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。這種功能性短暫地腎功能不足對于原來腎功能正常的個體不造成嚴重后果,但可能會惡化原已存在的腎功能不全。 運動員:此藥品含有的活性成分可能會導致興奮劑檢測呈陽性反應?!?對磺胺過敏者 — 嚴重的腎功能不全 — 肝性腦病 — 低鉀血癥 通常,此藥不要與鋰和能引發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥合用(參考藥物的相互作用)